纳米丝素颗粒药物缓释剂的研制及在治疗小鼠溃疡性结肠炎中的药物控制释放作用

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利用天然丝素良好的生物相容性和生物可降解性,制备纳米丝素颗粒作为药物缓释载体。通过磷酸盐缓冲液及乙醇综合处理1 mg/mL丝素蛋白溶液得到颗粒直径比较均匀的纳米级丝素颗粒。电子显微镜下观察到丝素蛋白在pH 8.0的磷酸盐缓冲液作用下其链状胶束结构发生聚集而将药物包裹,自组装形成规则的直径为200~600 nm的球形颗粒,完成与药物的结合,即药物的搭载。在pH 8.0的缓冲液中,单纯柳氮磺吡啶(SASP)药物粉末在1 h左右即将药量的90%释放出来,而加入纳米丝素蛋白的丝素载体药物2 h释放出约60%的药物量,使达到最高药物浓度的时间比单纯药物粉末延长,从而延长药物作用时间,有利于机体对药物的有效吸收利用。将丝素载体药物用于治疗人工诱导小鼠慢性溃疡性结肠炎,结果丝素载体药物治疗组小鼠6~12 h血液药物浓度和结肠组织中的药物浓度降低幅度要低于单纯SASP药物治疗组小鼠,证实了纳米丝素蛋白具有良好的载药、释药功能。 The use of natural silk fibroin good biocompatibility and biodegradability, preparation of nano-silk fibroin particles as a drug carrier. Through the comprehensive treatment of 1 mg / mL silk fibroin solution with phosphate buffer and ethanol, nanofibers with uniform particle diameter were obtained. Under the electron microscope, silk fibroin was aggregated by phosphate buffered saline (pH 8.0) and encapsulated in drug-loaded micelles, self-assembling to form spherical particles with diameters of 200-600 nm. Combination, that is, drug loading. In pH 8.0 buffer, sulfasalazine (SASP) -mediated drug powder was released at about 90% of the forthcoming dose at about 1 h, whereas the fibroin-loaded nanofibrillarin-loaded drug released about 60% of the The amount of drug, so that the time to reach the highest concentration of drug than pure drug powder extended, thereby prolonging the duration of the drug is conducive to the body’s effective absorption and utilization of drugs. The use of silk fibroin drug for the treatment of artificially induced chronic ulcerative colitis in mice results fibroin drug treatment group mice 6-12 h blood drug concentration and drug concentration in the colon tissue reduction was lower than the simple SASP drug treatment Group of mice, confirmed nano-silk fibroin has a good drug loading, drug release.
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