抗疟药物的研究 Ⅰ.4-羟基-7-氯喹啉酸制备的改進

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抗疟药氯喹生产的重要中间体——4-羟基-7-氯喹啉酸(Ⅴ),原用的甲脒法,缩合收率很低。经改进,加原甲酸乙酯参与反应,并找到硝酸铵为有效催化剂,控制适当的反应条件,从间氯苯胺至Ⅴ的四步反应,总收卒为75—80%。即单批的收率较原法提高了5倍以上。经推广到生产上,解决了主要技术关键,与现有各生产路线相较,有其独特的先进性。 Chloroquine antimalarial drug production of important intermediates - 4-hydroxy-7-chloroquinic acid (V), the original formamidine method, the condensation yield is very low. After the improvement, adding ethyl orthoformate to participate in the reaction and find ammonium nitrate as an effective catalyst to control the appropriate reaction conditions, from the chloroaniline to V four-step reaction, the total income of 75-80%. That is, the yield of single batch is more than 5 times higher than the original one. The promotion to production, to solve the main technical key, compared with the existing production lines, has its unique advanced.
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