【摘 要】
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为了探索芳杂环甲基取代腺嘌呤和腺苷的有效合成方法,本文以腺嘌呤和腺苷为原料设计并合成了7个9-取代腺嘌呤(1~7)、6个N6,9-双取代腺嘌呤(12~17),3个N6-取代腺嘌呤(23~25)、5个N6-取代腺苷(18~22),同时合成了3个3-取代腺嘌呤(9~11),共
【机 构】
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中国医学科学院,中国协和医科大学药物研究所
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为了探索芳杂环甲基取代腺嘌呤和腺苷的有效合成方法,本文以腺嘌呤和腺苷为原料设计并合成了7个9-取代腺嘌呤(1~7)、6个N6,9-双取代腺嘌呤(12~17),3个N6-取代腺嘌呤(23~25)、5个N6-取代腺苷(18~22),同时合成了3个3-取代腺嘌呤(9~11),共24个化合物,其中23个为未知化合物。对合成的所有腺苷衍生物和部分腺嘌呤衍生物进行了腺苷受体活性筛选。化合物18在大鼠输精管模型上对腺苷受体的激动活性是腺苷的33倍。
In order to explore the effective synthetic method of aromatic heterocycle methyl substituted adenine and adenosine, we designed and synthesized seven 9-substituted adenine (1-7), six N6,9- (12 ~ 17), three N6-substituted adenines (23-25), five N6-substituted adenosines (18-22) and three 3-substituted adenines ), A total of 24 compounds, of which 23 are unknown compounds. All adenosine derivatives and some adenine derivatives synthesized were screened for adenosine receptor activity. Compound 18 agonists of adenosine receptors in the rat vas deferens model were 33-fold more adenosine.
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