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糖尿病是乳腺癌发病的高危因素，并影响乳腺癌患者的预后。二甲双胍是糖尿病一线用药，越来越多的证据表明，其还能通过多种途径起到抗肿瘤作用。近年来，许多学者提出了二甲双胍在抑制乳腺肿瘤干细胞及逆转乳腺癌细胞耐药性等方面的新思路。此外。有学者新开发出一种药物工具来控制二甲双胍的释放。本文将对二甲双胍治疗乳腺癌分子细胞机制及临床应用研究进展进行阐述。