【摘 要】
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以克拉霉素为起始原料,经脱克拉定性糖、2′-OH选择性酰化和脱乙酰基反应得到2′-O-对羟基苯甲酰基-3-羟基-克拉霉素中间体,继续在相转移催化的条件下,通过酚羟基Koenigs-Knorr糖苷化反应,合成了克拉霉素2-氨基葡萄糖糖苷化衍生物、半乳糖苷化衍生物和葡萄糖苷化衍生物,总收率为50～60％.所有产物结构经NMR和HRMS确证,克拉霉素酚性糖苷化产物均为单一的β构型.
【机 构】
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江苏海洋大学 药学院,江苏 连云港 222005
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以克拉霉素为起始原料,经脱克拉定性糖、2′-OH选择性酰化和脱乙酰基反应得到2′-O-对羟基苯甲酰基-3-羟基-克拉霉素中间体,继续在相转移催化的条件下,通过酚羟基Koenigs-Knorr糖苷化反应,合成了克拉霉素2-氨基葡萄糖糖苷化衍生物、半乳糖苷化衍生物和葡萄糖苷化衍生物,总收率为50～60％.所有产物结构经NMR和HRMS确证,克拉霉素酚性糖苷化产物均为单一的β构型.
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