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配伍用药是中药遣药组方、辨证施治的主要形式和应用特点。组方的宜忌多来自前人经验的总结,大多缺少相应的分子机制研究做配伍的理论支撑。作为规模化研究蛋白质的工具,蛋白质组技术可以从整体水平,较全面地呈现中药多种有效成分进入机体后发挥的多途径、多靶点调控过程,进而揭示中药配伍发挥宜忌作用的分子机制。本文对近年蛋白质组技术,包括双向电泳、荧光双向差异凝胶电泳技术和基于稳定同位素标记的相对和绝对定量技术在中药配伍宜忌和相应的药理毒理学机制研究中的应用进行综述,为进一步探讨中药配伍宜忌原理,更好地实现中药现代化和实际临床用药发展提供理论指导基础。