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合成了3-甲基-7-氧-9-氟-10-烃氧基(或芳氧基)-2,3,二氧-7-吡啶[1,2,3-de]苯并恶嗪-6-羧酸及其类似物,体外抗菌筛选证明10-羟氧基化合物(尤其是氟乙氧化合物3d)的抗菌作用明显优于10-羟基化合物3a,体外抗肿瘤试验证明有的化合物对LAX和P388细胞株培养具有中等或较低的细胞毒。