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前列腺特异性膜抗原(PSMA)在大多数前列腺癌(PCa)病灶中过表达，在PCa的早期诊断、术前分期、治疗指导、复发和转移的探查以及靶向治疗中具有重要的临床价值。放射性核素(尤其68Ga与177Lu)标记的多种PSMA小分子抑制剂在PCa SPECT和PET显像中的应用得到了临床的广泛关注，同时也在转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的治疗中发挥了重要的作用。该文总结了相关研究进展。