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革兰阴性菌是院内极为常见的致病菌,给各国医疗系统带来了沉重的负担。而随着新型耐药革兰阴性菌的不断涌现和在世界范围内的广泛传播,使得耐药革兰阴性菌已成为临床医师所必需经常面对的棘手问题。喹诺酮尤其是氟喹诺酮已成为仅次于头孢菌素的第二大类抗感染化疗药物,广泛用于临床。然而,与其它抗生素一样,革兰阴性菌已对其产生了严重的耐药性。为克服耐药性,药物化学家近年来设计合成并评价了数以十万计的喹诺酮衍生物,并从中得到了若干有苗头的化合物。本文重点介绍了喹诺酮衍生物在抗革兰阴性菌领域的最新研究进展,归纳了这类化合物在该领域的构-效关系,以启迪科学家更合理的设计此类化合物。