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抗生素的大量使用和滥用所造成的细菌广泛的耐药性迫使科研人员要加速寻找结构新颖的抗生素。抗生素作用靶点的发掘对药物发现非常重要,本文综述了近几年来国际上运用基因组学、基因芯片等现代生物信息学技术,利用细菌体内的各种酶反应与理化特性,发掘抗生素传统作用新靶点如脂肪酸合成酶、非传统作用新靶点如双信号转导调控系统、群体感应器等的研究进展,这对新抗生素的发现具有一定的指导意义。