目的探讨地骨皮水煎剂的降血糖作用及其有效成分。方法制备四氧嘧啶糖尿病小鼠模型后,将其分为模型对照组、β-丙氨酸(牛磺酸转运抑制剂)处理组、降糖灵治疗组、地骨皮治疗组和"β-丙氨酸处理+地骨皮治疗组",分别灌服生理盐水、1%β-丙氨酸饮水、灌服降糖灵水溶液、灌服地骨皮水煎剂、1%β-丙氨酸饮水+灌服地骨皮水煎剂处理14 d后,测定小鼠空腹血糖。结果给药后降糖灵治疗组、地骨皮治疗组、"β-丙氨酸处理+地骨皮治疗组"血糖较治疗前有极显著降低(P<0.01);β-丙氨酸处理组血糖与治疗前无差异(P>0.05)。给药后降糖灵治疗组、地骨皮治疗组、"β-丙氨酸处理+地骨皮治疗组"血糖与模型对照组、β-丙氨酸处理组血糖均存在极显著差异(P<0.01),而模型对照组与β-丙氨酸处理组血糖差异显著(P<0.05)。结论地骨皮水煎剂有明显的降血糖作用,β-丙氨酸无降血糖作用;地骨皮水煎剂的降糖作用与其所含牛磺酸有关,牛磺酸是地骨皮降血糖的有效成分之一。