【摘 要】
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通过对活性小分子靶标蛋白的鉴定,可以建立活性小分子与细胞表型之间的联系,阐明活性小分子的功能和作用机理,对小分子药物的研发具有重要意义。热蛋白组学分析(thermal proteome profiling,TPP)是基于蛋白-配体结合可以增加蛋白热稳定性这一原理发展的鉴定活性小分子靶标蛋白的新技术,相较于其他小分子靶点鉴定方法,其最大的优点是不需要对活性小分子进行化学修饰,极大地拓宽了该方法的应用范围。TH588是7,8-二氢-8-氧鸟嘌呤三磷酸酶(MTH1)的抑制剂,通过抑制MTH1活性,增加肿瘤细胞D
【机 构】
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清华大学生命科学学院,生物信息学教育部重点实验室
【基金项目】
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国家自然科学基金(81802519,31270871),中国博士后科学基金资助项目(2017M610080)。
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通过对活性小分子靶标蛋白的鉴定,可以建立活性小分子与细胞表型之间的联系,阐明活性小分子的功能和作用机理,对小分子药物的研发具有重要意义。热蛋白组学分析(thermal proteome profiling,TPP)是基于蛋白-配体结合可以增加蛋白热稳定性这一原理发展的鉴定活性小分子靶标蛋白的新技术,相较于其他小分子靶点鉴定方法,其最大的优点是不需要对活性小分子进行化学修饰,极大地拓宽了该方法的应用范围。TH588是7,8-二氢-8-氧鸟嘌呤三磷酸酶(MTH1)的抑制剂,通过抑制MTH1活性,增加肿瘤细胞D
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