目的研制恩拉霉素自微乳制剂,并进行质量评价。方法测定恩拉霉素在各辅料中的溶解度,通过三相配伍实验筛选自微乳化基质;以微乳粒径作为效应值,应用D-最优混料设计进行处方优化,并对优化后的恩拉霉素自微乳制剂进行稳定性、释放度及抑菌活性考察。结果恩拉霉素自微乳的最佳处方组成为20%油酸乙酯、40%聚氧乙烯氢化蓖麻油和40%丙二醇。1 g自微乳中较佳载药量20 mg,加水乳化后的平均粒径为(27.81±0.79)nm;体外溶出度10 min达90%以上,比原料药溶出度显著提高。在4~40℃循环条件下48 h,自微乳的粒径及载药量均无明显变化;自微乳化释药系统对恩拉霉素的抑菌活性没有影响。结论恩拉霉素自微乳质量稳定,可显著提高恩拉霉素的溶出度,有望改善恩拉霉素口服生物利用度。