抗炎新药萘丁美酮肝脏首过代谢研究

来源 :中国医院药学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户：mena

【摘要】

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萘丁美酮（Ｎａｂｕｍｅｔｏｎｅ，ＮＡＢ）为一新型非甾体炎前体药物。本文通过整体实验，采用高效液相色谱法，测定犬服药后门静脉和股静脉中ＮＡＢ和其主要活性代谢物６－甲氧基－２－萘乙酸（６－ＮＭＡ），来评价ＮＡＢ的肝首过代谢，结果表明：萘丁美酮

【作者】

：

黄林清徐传福

【机构】

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重庆第三军医大学新桥医院药理基地

【出处】

：

中国医院药学杂志

【发表日期】

：

1995年4期

【关键词】

：

萘丁美酮肝脏首过代谢抗炎药新药药理学 nabumetone first pass hepatic metabiolism

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萘丁美酮（Ｎａｂｕｍｅｔｏｎｅ，ＮＡＢ）为一新型非甾体炎前体药物。本文通过整体实验，采用高效液相色谱法，测定犬服药后门静脉和股静脉中ＮＡＢ和其主要活性代谢物６－甲氧基－２－萘乙酸（６－ＮＭＡ），来评价ＮＡＢ的肝首过代谢，结果表明：萘丁美酮几乎全部从肝脏代谢，在外周血液（股静脉中不能测出ＮＡＢ原形药物。同时采用平衡透析法，测定了６－ＮＭＡ蛋白结合率，６－ＮＭＡ的浓度在５￣４０μｇ／ｍｌ范围内，血浆蛋

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