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精氨酸加压素(AVP)可以通过与不同的AVP受体亚型结合产生抗利尿、收缩血管、加强记忆、参与体温和免疫调节、参与社会行为调节等不同的生理作用.AVP在体内参与雷诺氏综合征、痛经、焦虑症、抑郁症、慢性充血性心力衰竭、肝硬化、抗利尿激素分泌紊乱综合征等疾病的过程.新型高效的非肽类AVP受体拮抗剂一直是世界范围内的研究热点,本文从结构及构效关系等方面介绍了非肽类AVP受体拮抗剂的研究进展.