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口腔颌面部肿瘤是头颈部肿瘤的重要组成部分。在我国口腔颌面部恶性肿瘤以鳞状细胞癌最常见,而化疗作为口腔鳞状细胞癌综合序列治疗的重要组成部分,得到了广泛的推广应用。口腔鳞癌化疗药物有许多种,常用的有平阳霉素、顺铂等。替尼泊甙是作用于DNA拓扑异构酶II的一种抗肿瘤药物,目前一些研究显示它对口腔鳞癌有很好的抗瘤作用,本文就替尼泊甙的作用机制及其在口腔鳞癌的应用前景进行综述。