5-溴甲基-2，1，3-苯并噻二唑的合成工艺改进

来源 :中国药物化学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户：wxyz9876

【摘要】

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以4-甲基-1,2-苯二胺为原料,经环合、溴化两步反应合成目标化合物.将其中间体亚硫酰苯胺的合成改在甲苯中进行,并采用"一勺烩"法合成5-甲基-2,1,3-苯并噻二唑;5-甲基-2,1,3-

【作者】

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郭峰陈益奇吉民华维一

【机构】

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中国药科大学新药研究中心,东南大学化学化工系

【出处】

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中国药物化学杂志

【发表日期】

：

2004年5期

【关键词】

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药物化学工艺改进化学合成 5-溴甲基-2 1 3-苯并噻二唑内皮素受体拮抗剂 medicinal chemistry process improvemen

【基金项目】

：

国家自然科学基金

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以4-甲基-1,2-苯二胺为原料,经环合、溴化两步反应合成目标化合物.将其中间体亚硫酰苯胺的合成改在甲苯中进行,并采用"一勺烩"法合成5-甲基-2,1,3-苯并噻二唑;5-甲基-2,1,3-苯并噻二唑的溴化改在低毒性的1,2-二氯乙烷中进行,革除了高毒性的四氯化碳.该法简化了操作过程,缩短了反应时间,提高了目标物的总收率.

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