【摘 要】
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目的:改进维格列汀的合成路线。方法:以L-脯氨酸为起始原料,经Boc保护、酰胺化、脱水、脱保护成盐、N-氯乙酰化得(S)-1-(2-氯乙酰基)-2-氰基吡咯烷(2),最后与3-氨基-1-金刚烷
【机 构】
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河北科技大学化学与制药工程学院,河北省药用分子化学重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地,
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目的:改进维格列汀的合成路线。方法:以L-脯氨酸为起始原料,经Boc保护、酰胺化、脱水、脱保护成盐、N-氯乙酰化得(S)-1-(2-氯乙酰基)-2-氰基吡咯烷(2),最后与3-氨基-1-金刚烷醇缩合即得目标产物维格列汀。结果:目标化合物的结构经质谱(ESI-MS)、核磁共振氢谱、碳谱(1H-NMR,13C-NMR)等确证,总收率32%,产品纯度99.8%以上。结论:改进后的工艺操作简单,产率较高,产品纯度高,适合工业化生产。
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