聚谷氨酸-顺铂复合物的制备及其生物活性

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本文介绍了制备一种γ-聚谷氨酸-顺铂复合物,并考察其体外的抗肿瘤活性。主要通过生物发酵法获得γ-聚谷氨酸,酸降解法得到小分子γ-聚谷氨酸;利用PCR方法检测γ-聚谷氨酸-顺铂复合物对DNA的作用;利用MTT法来检测该复合物的体外抗肿瘤作用;利用流式细胞仪检测其对细胞凋亡的作用;利用小鼠体内实验检测其体内毒性作用。实验结果表明:成功获得γ-聚谷氨酸-顺铂复合物,该复合物载药率达10%~12%;该复合物对人肝癌细胞BEL7404、人非小细胞肺癌细胞H446和人结肠癌细胞RKO均具有显著的杀伤作用,能引起细胞凋亡(出现凋亡峰);并且小鼠体内毒性试验表明该聚谷氨酸-顺铂复合物的毒性要比游离顺铂低。因此,γ-聚谷氨酸-顺铂复合物是一种有效的抗肿瘤药物,具有潜在的临床应用价值;生物发酵的γ-聚谷氨酸可用于药物载体,赋予药物新的特点。
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