【摘 要】
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含二硫键多肽药物是一类多肽序列中至少含有一对二硫键的药物,它们在治疗代谢性、消化系统等疾病中发挥着不可替代的作用.已有研究证实二硫键的存在对于维持多肽的结构和功能
【机 构】
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包头医学院药学院,内蒙古包头014060
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含二硫键多肽药物是一类多肽序列中至少含有一对二硫键的药物,它们在治疗代谢性、消化系统等疾病中发挥着不可替代的作用.已有研究证实二硫键的存在对于维持多肽的结构和功能起着至关重要的作用.二硫键不仅赋予了多肽多种多样的生物活性,而且使多肽结构被锁定具有强的化学稳定性、酶稳定性、热稳定性.目前,已有数十种化学合成含二硫键多肽上市用于治疗肿瘤、糖尿病、中枢性尿崩症、肠道易激综合症等重大疾病,更多的含二硫键多肽也处于临床研究阶段.文章总结了近年来对治疗、诊断肿瘤起到重要作用的5个化学合成含二硫键多肽药物的发现、结构及活性优化、药用机制以及合成方法,希望为今后多肽类肿瘤药物的研发提供理论参考.
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