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目的筛选虎耳草抗前列腺癌生物活性部位。方法采用MTr法研究虎耳草不同极性提取物对PC-3细胞的增殖抑制作用，运用流式细胞法检测受试药对PC-3细胞周期分布的影响以及凋亡情况，应用电镜观察PC-3细胞凋亡的形态学特征，探讨抗前列腺癌作用机制。结果虎耳草不同提取部位对PC-3细胞的增殖均有一定抑制作用，随着药物浓度和作用时间的增加而增强。结论虎耳草乙醇提取后乙酸乙酯萃取部位具有很好的抗前列腺癌活性。