齐墩果酸-聚乙二醇纳米载药粒子的制备及性能研究

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将齐墩果酸(OA)与聚乙二醇(PEG)化学连接,并自组装包载10-羟基喜树碱(HCPT),获得了粒径均一的聚乙二醇-齐墩果酸/10-羟基喜树碱(PEG-OA/HCPT)纳米粒子。采用1H-NMR对聚乙二醇-齐墩果酸(PEG-OA)进行表征,透射电镜观察PEG-OA/HCPT纳米粒子的形貌;测定了OA和HCPT的载药量,并研究了其在不同p H值下PBS溶液中药物的体外释放试验。结果表明,1H-NMR证实了OA通过酯键与PEG成功连接,PEG-OA/HCPT纳米粒子呈球形;OA和HCPT的载药量分别为(5.1±0.2)%和(13.2±0.3)%;制备出的纳米粒子在缓冲溶液中可实现OA和HCPT的缓慢释放,在240h后,OA在p H值为7.4和5.5的PBS缓冲液中释放率分别为38.4%和55.9%,HCPT的释放率分别达到57.5%和73.5%。 Oleanolic acid (OA) was chemically linked with polyethylene glycol (PEG) and self-assembled with 10-hydroxycamptothecin (HCPT) to obtain a uniform particle size polyethylene glycol- oleanolic acid / 10-hydroxycamptothecin (PEG-OA / HCPT) nanoparticles. The morphology of PEG-OA / HCPT nanoparticles was characterized by transmission electron microscopy (1H-NMR) and PEG-OA / HCPT nanoparticles In vitro release of drugs in PBS solution at different p H values. The results showed that 1H-NMR confirmed that OA was successfully linked to PEG via ester bond, and the PEG-OA / HCPT nanoparticles were spherical. The drug loadings of OA and HCPT were (5.1 ± 0.2)% and (13.2 ± 0.3)%, respectively. The prepared nanoparticles could achieve slow release of OA and HCPT in buffer solution. After 240 h, the release rates of OA in PBS buffer with pH 7.4 and 5.5 were 38.4% and 55.9% respectively. The release rate of HCPT Reaching 57.5% and 73.5% respectively.
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