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FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)是一种Ⅲ型受体酪氨酸激酶,在造血细胞和淋巴细胞的增殖分化过程中发挥关键作用。FLT3的异常激活与恶性血液疾病尤其是急性髓性白血病的发生发展密切相关。近年来通过靶向抑制FLT3治疗多种恶性肿瘤成为研究热点,多种FLT3抑制剂进入临床研究。本文将对FLT3抑制剂与FLT3作用模式和构效关系进行分析综述,并简要介绍其临床研究进展。