【摘 要】
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目的:制备阿昔洛韦多囊脂质体,并考察其体外释放和在大鼠体内药动学。方法:采用复乳法制备阿昔洛韦多囊脂质体,分别以pH 7.4的磷酸盐缓冲液(PBS)和血浆为释放介质考察其体外
【机 构】
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烟台大学药学院,山东绿叶制药有限公司
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目的:制备阿昔洛韦多囊脂质体,并考察其体外释放和在大鼠体内药动学。方法:采用复乳法制备阿昔洛韦多囊脂质体,分别以pH 7.4的磷酸盐缓冲液(PBS)和血浆为释放介质考察其体外释放情况;以阿昔洛韦药物溶液为参比制剂进行大鼠肌内注射的药动学研究。结果:阿昔洛韦多囊脂质体在pH 7.4PBS中72~96 h累计释放80%,血浆中释放稍快。大鼠肌内注射阿昔洛韦多囊脂质体10 mg.kg-1后,与注射同样剂量的药物溶液相比,多囊脂质体的达峰时间显著延长[(0.50±0.20)vs(0.17±0.08)h,P<0.01],峰浓度显著降低[(2.54±1.20)vs(31.50±3.14)mg.L-1,P<0.01],消除时间显著延长[(24.14±4.76)vs(1.50±0.21)h,P<0.01],48 h药物浓度仍可维持在0.4 mg.L-1。结论:阿昔洛韦多囊脂质体肌内注射缓释效果明显。
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