5-烯去甲斑蝥酸喜树碱20-位酯衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

来源 :遵义医学院学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户：boosmm

【摘要】

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目的为增强喜树碱的抗肿瘤活性,设计并合成型5-烯去甲斑蝥酸喜树碱20-位酯衍生物。方法顺丁烯二酸酐与呋喃在乙醚中通过[4＋2]环加成反应得到5-烯去甲斑蝥素1,1醇解得到5-烯去

【作者】

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赵长阔王先恒高磊杨福红保玉娇李婵

【机构】

：

遵义医学院药学院药物化学教研室,遵义医学院药学院临床药学教研室

【出处】

：

遵义医学院学报

【发表日期】

：

2017年4期

【关键词】

：

喜树碱 5-烯去甲斑蝥酸合成 CCK-8法抗肿瘤活性

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目的为增强喜树碱的抗肿瘤活性,设计并合成型5-烯去甲斑蝥酸喜树碱20-位酯衍生物。方法顺丁烯二酸酐与呋喃在乙醚中通过[4＋2]环加成反应得到5-烯去甲斑蝥素1,1醇解得到5-烯去甲斑蝥素单酸甲酯的侧链2;侧链2与喜树碱在耦合剂及有机碱催化剂存在下,酯化得到5-烯去甲斑蝥酸喜树碱20-位酯衍生物3;采用CCK-8法考察了3对4种肿瘤细胞株的体外抑制活性。结果 5-烯去甲斑蝥酸喜树碱20-位酯衍生物3通过喜树碱和5-烯去甲斑蝥素单酸甲酯偶联合成,收率达89%,其对于胃癌BGC803和胰腺癌PANC-1细胞的抑

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