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目的:制备长循环长春新碱脂质体,评价其急性毒性和抗癌作用.方法:采用主动装载技术,以聚乙二醇-二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺(PEG-DSPE)为保护剂,制备长循环长春新碱脂质体;采用昆明种小白鼠的多种肿瘤模型,评价长春新碱脂质体的急性毒性和抗癌作用.结果:长循环长春新碱脂质体的粒度在80~150纳米范围内,脂质体显著提高了长春新碱的抗癌作用同时显著减轻其急性毒性.结论:长循环脂质体是长春新碱的理想载体.