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过氧化物酶体增殖物激活受体γ是一类主要调控糖脂代谢与脂肪细胞分化的核受体，与肥胖、胰岛素抵抗和糖尿病的发生发展密切相关，其激动剂作为胰岛素增敏剂治疗2型糖尿病也被临床广泛应用。近年来，随着对PPARγ信号通路和胰岛素增敏剂的深入研究，使我们对选择性PPARγ调节剂类胰岛素增敏剂的认识不断完善和更新。该文主要阐述选择性PPARγ调节剂类胰岛素增敏剂的作用机制和药物研究的最新进展。