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肿瘤化学治疗法是目前肿瘤治疗最常用且最有效的方法之一,而在肿瘤化疗过程中出现的耐药现象是导致化疗失败的主要原因。肿瘤耐药的产生机制复杂多样,其中药物代谢酶在肿瘤耐药的发生发展中也极为重要。目前研究显示,有多种药物代谢酶如Ⅰ相代谢中的细胞色素P450酶、环氧合酶等,Ⅱ相代谢中的谷胱甘肽转移酶、葡萄糖醛酸转移酶、葡萄糖神经酰胺合成酶、还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸（NADPH）依赖型醌还原酶等以及一类被称作Ⅲ相反应酶类的药物外排泵,如P-糖蛋白等与肿瘤多药耐药的发生密切相关。本文就近年来有关的药物代谢酶与肿瘤