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雷美替胺的合成优化是从小分子化合物1，2，6，7-四氢-8H-茚并【5，4-b】呋喃-8-酮中的酮羰基转变为乙氰基，然后乙氰基和与其相连的双键还原，得到2-（1，2，6，7-四氢-8H-茚并[5，4-b】呋喃-8-基）乙胺盐酸盐，对其进行手性拆分，将得到的S-构型异构体与丙酰氯反应得到具有光学活性的雷美替胺：