【摘 要】
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采用硫酸铵梯度法,以氢化磷脂、胆固醇为脂质材料,制备了二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇修饰的盐酸拓扑替康脂质体。采用单因素法考察了处方工艺因素对包封率的影响,并比较了
【机 构】
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江苏大学药学院; 沈阳药科大学; 中国科学院上海药物研究所药物制剂中心;
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采用硫酸铵梯度法,以氢化磷脂、胆固醇为脂质材料,制备了二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇修饰的盐酸拓扑替康脂质体。采用单因素法考察了处方工艺因素对包封率的影响,并比较了优化后制品与普通注射液在体外释放及大鼠体内药动学行为的差异。结果显示,按优化工艺制备的盐酸拓扑替康脂质体包封率为(93.14±1.52)%,平均粒径为69.6 nm,在10%胎牛血清中144 h才能完全释放,脂质体组AUC0→t是普通注射液的61倍。
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