【摘 要】
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反向激动剂是作用于受体的新的药物类型,对受体有亲和力,而无内在活性。由于其不激动受体,不具备激动剂的特性,因而归类于激动剂欠妥。反向激动剂无内在活性,通过拮抗受体产
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反向激动剂是作用于受体的新的药物类型,对受体有亲和力,而无内在活性。由于其不激动受体,不具备激动剂的特性,因而归类于激动剂欠妥。反向激动剂无内在活性,通过拮抗受体产生效应,因而具有拮抗剂的特性。反向激动剂产生效应的前提是受体的固有活性,正如拮抗剂产生效应必须有激动剂存在一样。反向激动剂拮抗受体的固有活性,拮抗剂拮抗激动剂的效应,均产生与相应激动剂作用方向相反的效应。拮抗剂主要用于激动剂活性增高的情况,而反向激动剂是治疗固有活性增强相关疾病的理想药物。
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