【摘 要】
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目的:考察参麦注射液及各单药注射液对大鼠肝脏CYP450酶活性及mRNA表达的影响。方法:采用超速离心法制备大鼠的肝微粒体,与探针药物共孵育,应用LC/MS法测定各同工酶特异性底
【基金项目】
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国家重点基础研究发展计划资助项目(2012CB518402,2011CB505304)
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目的:考察参麦注射液及各单药注射液对大鼠肝脏CYP450酶活性及mRNA表达的影响。方法:采用超速离心法制备大鼠的肝微粒体,与探针药物共孵育,应用LC/MS法测定各同工酶特异性底物非那西丁,甲苯磺丁脲,安非他酮,咪达唑仑在大鼠肝微粒体的代谢产物的生成量,间接反映各同工酶的活性。应用RT-PCR方法计算CYP1A2,CYP2B,CYP2C和CYP3A条带灰度与CYC条带灰度的比值,间接反映各处理组亚酶mRNA表达水平的改变。结果:参麦注射液可增加CYP2B6,2C9酶活性,与空白组比较具有显著性差异(P<0.05),对CYP1A2,3A酶活性无明显影响;红参注射液对CYP1A2,2B6和2C9酶活性具有明显诱导作用(P<0.05),对CYP3A酶活性有抑制趋势,无统计学差异;麦冬注射液显著诱导CYP2C9酶活性(P<0.05)。参麦注射液能诱导CYP1A2,2B,2C mRNA表达,红参注射液和麦冬注射液能诱导CYP2C mRNA的表达;红参注射液有抑制CYP3A mRNA表达的趋势,但无统计学差异。结论:参麦注射液及其各单药对CYP450同工酶不同程度的诱导或抑制作用,提示当药物联合应用时应关注可能产生的药物间相互作用。
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