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目的
制备新型双叶酸靶向纳泡[(FOL)2-NBs],探讨其物理表征及与高表达叶酸受体的乳腺癌MCF-7细胞的靶向结合能力。
方法合成新型叶酸靶向材料DSPE-PEG2000-AD-(FOL)2,机械振荡法制备新型双叶酸纳泡(FOL)2-NBs,检测其粒径及增强显影效果,体外寻靶实验检测其对叶酸受体(folate receptor,FR)过表达乳腺癌MCF-7细胞的靶向结合能力。
结果核磁共振氢谱(1H NMR)提示DSPE-PEG2000-AD-(FOL)2缀合物的成功合成,纯度为90%。新型(FOL)2-NBs光镜下呈圆形,平均粒径为(286.87±22.96) nm,具备良好的增强显影效果。体外寻靶实验提示,与传统的单叶酸靶向纳泡相比,新型(FOL)2-NBs介导的MCF-7靶向结合能力显著提高。
结论成功制备新型双叶酸纳泡(FOL)2-NBs,其与叶酸受体过表达的肿瘤细胞靶向结合能力更强,有望作为叶酸受体过表达肿瘤血管外分子诊疗的理想造影剂。