【摘 要】
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目的研究酮洛芬异丙酯在离体裸小鼠和猴皮肤中的渗透和代谢,阐明皮肤酯酶代谢的主要活性部位.方法采用外科手术和酶消化方法制备离体皮肤,用水平双室扩散池进行体外渗透实验,
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目的研究酮洛芬异丙酯在离体裸小鼠和猴皮肤中的渗透和代谢,阐明皮肤酯酶代谢的主要活性部位.方法采用外科手术和酶消化方法制备离体皮肤,用水平双室扩散池进行体外渗透实验,HPLC方法测定样品中的药物浓度.结果经全皮和去角质层皮肤渗透的酮洛芬异丙酯被代谢成酮洛芬,接受室中酮洛芬的浓度随时间延长而成线性增加.在裸小鼠皮肤中,酮洛芬全皮渗透的稳态速率是酮洛芬异丙酯全皮渗透的2.5倍,而渗透实验结束后酮洛芬异丙酯及代谢物酮洛芬在皮肤中残留量是酮洛芬渗透实验结束后残留量的22.2倍;酮洛芬异丙酯经真皮渗透时,代谢物酮洛芬的稳态形成速率大大小于经全皮渗透时的稳态形成速率.在猴皮肤中,酮洛芬异丙酯经全皮渗透时代谢物酮洛芬的稳态形成速率是经去角质层皮肤的0.7倍,而渗透实验结束后皮肤中酮洛芬和酮洛芬异丙酯的残留量是去角质层皮肤的2.0倍;酮洛芬异丙酯经真皮渗透时,代谢物酮洛芬的稳态形成速率小于经全皮和去角质层皮肤渗透时的稳态形成速率,渗透结束后皮肤中酮洛芬的残留量也小.结论酮洛芬酯前体药物在皮肤原位能被代谢成活性母体酮洛芬本身,且在皮肤中能长时间驻留,有助于提高和延长酮洛芬的局部疗效.表皮层是皮肤酯酶代谢的主要活性部位.
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