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多功能酪氨酸激酶c-Met是一种由c-MET原癌基因编码、与体内肝细胞生长因子(hepatocyte growth factor,HGF)配体具有高度亲和性的受体酪氨酸激酶.c-Met与HGF的结合可以诱导多种复杂的信号通路,进而导致细胞增殖和血管生成.研究发现,多种实体恶性肿瘤的发生及预后差与HGF/c-Met信号通路的异常激活有密切关系.因此,c-Met成为肿瘤靶向治疗的重要靶点之一.本文简要概括了c-Met激酶抑制剂的分类以及各类c-Met激酶抑制剂与c-Met激酶活性位点的相互作用,详细介绍了c-Met激酶抑制剂的研究进展,进而揭示了c-Met激酶抑制剂的构效关系.以期能够找到活性高、选择性好、不良反应小的c-Met激酶抑制剂,为癌症的治疗带来希望.