【摘 要】
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以L-木糖（4）为起始原料，经过两侧丙酮叉保护、选择性水解、伯醇氧化、吗啉环成盐、酰胺化共5步反应得到索格列净关键中间体[（3aS,5R,6S,6aS）-6-羟基-2,2-二甲基四氢呋喃并[2,3-d][1,3]二氧戊环-5-基]（吗啉代）甲酮（2），并优化了反应条件：①用磷酸/水体系选择性水解；②筛选了氧化伯醇的条件，大幅度增加可操作性，提高反应收率；③简化了2的后处理方法，以正庚烷为溶剂使产物
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以L-木糖（4）为起始原料，经过两侧丙酮叉保护、选择性水解、伯醇氧化、吗啉环成盐、酰胺化共5步反应得到索格列净关键中间体[（3aS,5R,6S,6aS）-6-羟基-2,2-二甲基四氢呋喃并[2,3-d][1,3]二氧戊环-5-基]（吗啉代）甲酮（2），并优化了反应条件：①用磷酸/水体系选择性水解；②筛选了氧化伯醇的条件，大幅度增加可操作性，提高反应收率；③简化了2的后处理方法，以正庚烷为溶剂使产物固化。优化后的工艺改善了因化合物水溶性较好而难于萃取的问题，总收率为44%，纯度100%，更适用于工业化生产。
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