【摘 要】
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目的设计并合成新型鬼臼毒素类衍生物。方法5-甲氧基吲哚与氯代物或酰氯反应得到一位氮取代的5-甲氧基吲哚;其与草酰氯反应,再以4-氨基4-脱氧表鬼臼毒素为原料,经缩合反应得
【机 构】
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天津医科大学药学院,武警医学院生药教研室,天津职业病与环境危害生物标记重点实验室,
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目的设计并合成新型鬼臼毒素类衍生物。方法5-甲氧基吲哚与氯代物或酰氯反应得到一位氮取代的5-甲氧基吲哚;其与草酰氯反应,再以4-氨基4-脱氧表鬼臼毒素为原料,经缩合反应得到目标化合物。体外活性采用Hela细胞筛选模型进行评价。结果与结论合成了7个新化合物,其中化合物7a、7b的活性优于阳性对照依托泊苷(etoposide)。
Objective To design and synthesize new derivatives of podophyllotoxins. Method 5-Methoxyindole is reacted with chloro or acyl chloride to obtain a nitrogen-substituted 5-methoxyindole. After reacting with oxalyl chloride, 4-amino-4-deoxypodophyllotoxin is used as a raw material, Condensation gives the title compound. In vitro activity was evaluated using the Hela cell screening model. RESULTS AND CONCLUSIONS Seven new compounds were synthesized, of which compounds 7a and 7b were more active than the positive control etoposide.
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