【摘 要】
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目的:优选具有温敏性和直肠滞留黏附性能的美沙拉嗪原位温敏凝胶.方法:通过冷法制备,以胶凝温度为指标,采用星点设计-效应面法,对泊洛沙姆407(poloxamer 407,P407)、泊洛沙姆
【机 构】
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成都医学院药学院,成都,610500
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目的:优选具有温敏性和直肠滞留黏附性能的美沙拉嗪原位温敏凝胶.方法:通过冷法制备,以胶凝温度为指标,采用星点设计-效应面法,对泊洛沙姆407(poloxamer 407,P407)、泊洛沙姆188(poloxamer 188,P188)以及羟丙基甲基纤维素(hydroxy propyl methyl cellulose,HPMC)的用量进行优选,通过大鼠直肠给药考察其直肠滞留情况,并以改良桨法考察体外释放度.结果:确定的最优处方为美沙拉嗪6.7％,HPMC 0.42％,P188 3.46％,P407 18.11％,苯扎溴铵0.02％.该处方凝胶在大鼠直肠给药后不会出现泄漏,且能在体内滞留6h以上,其体外释放符合Weibull模型.结论:优选得到符合直肠给药需求的美沙拉嗪原位温敏凝胶.
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