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右美托咪啶为新型高选择性α2肾上腺素能受体激动剂，与α1α2肾上腺受体结合的比例为1∶1600；大量实验，动物研究、志愿者和临床患者的应用表明了它的药理作用。盐酸右美托咪啶一方面中枢性抗交感作用较强，可产生与人体自然睡眠相类似的镇静作用；另一方面镇痛、利尿和抗焦虑作用效果也较好，对呼吸不会有明显抑制作用，其还可在一定程度上保护心、肾和脑等器官功能。其发挥镇静催眠等的作用是通过调节抑制蓝斑核和髓核的去甲肾上腺素神经元的超极化，抑制其神经元冲动的产生和减少去甲肾上腺素的释放以及激活中枢的α2肾上腺素能受体等机制而产生的。该药是目前最符合ICU镇静理想特性的药物。