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目的:以不同链接子链接雷公藤内酯醇C14-OH,合成不同肾靶向雷公藤内酯醇-氨基葡萄糖前体药物,考察其稳定性,并初步进行体外评价。方法:设计并合成了以碳酸酯链接子链接的雷公藤内酯醇-氨基葡萄糖结合物(TPG-2),与前期合成的丁二酸氨基乙醇链接的雷公藤内酯醇-氨基葡萄糖结合物(TPG-1)进行体外稳定性比较,选出合适的链接基团进行细胞毒性和细胞摄取的评价。结果:成功合成了TPG-2。体外稳定性考察结果表明TPG-1具有更好的稳定性;可明显减轻细胞毒性;增加细胞摄取率。结论:通过雷公藤内酯醇C14-OH构建肾靶向雷公藤内酯醇-氨基葡萄糖小分子前体药物是可行的。