目的建立LC-MS/MS法测定氯沙坦及其代谢物的血浆浓度,并在健康受试者口服氯沙坦钾片受试制剂及参比制剂后,评价其生物等效性。方法采用开放、随机、单剂量、2×2的交叉设计,24名健康中国男性受试者服用50mg氯沙坦钾片受试制剂或参比制剂后,在48 h内采集血浆样本,用LC-MS/MS测定血浆中氯沙坦及氯沙坦酸的浓度。每个洗脱周期至少为7 d。结果氯沙坦钾片受试制剂及参比制剂中氯沙坦的t_max分别为（1.42±0.99）和（1.50±1.14）h,P_max分别为（273.44±170.44）和（285.96±157.89）μg·L^-1,AUC_0→t分别为（618.51±386.50）和（587.92±331.92）μg·h·L^-1,相对生物利用度（F）为（105.87±26.07）%;其主要代谢产物氯沙坦酸的t_max分别为（3.69±1.16）和（3.96±1.30）h,ρ_max分别为（444.53±133.53）和（412.88+128.80）μg·L^-1,AUC_0→t分别为（3 563.52±932.14）和（3 398.77±915.06）μg·h·L^-1,F为（105.92±14.65）%。结论本法灵敏度高、专一性好,适用于氯沙坦的药动学研究以及测定需求。氯沙坦钾片受试制剂和参比制剂生物等效。