格尔德霉素衍生物G0705的抗肿瘤作用及分子机制

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目的格尔德霉素(Geldanamycin)属于苯醌胺莎类抗生素,其作用靶点为热休克蛋白90(Heat Shock Protein HSP90),细胞水平实验表明格尔德霉素对肿瘤细胞有明显的杀伤作用,但动物实验中发现格尔德霉素具有肝毒性,而且水溶性很差。这些问题限制了格尔德霉素在动物实验的疗效。近年来,寻找溶解性好、肝脏毒性低的格尔德霉素衍生物成为新的研究热点。其中17-AAG和17-DMAG已经开始进行Ⅰ、Ⅱ期临床实验。G0705为本实验室合成的格尔德霉素衍生物。本实验研究了G0705对乳腺癌MCF-7细
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