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在微波辅助下，1，3-二甲基-5-醛基巴比妥酸与芳氧基／芳胺基乙酰肼及含氮杂环乙酰肼缩合制备新型酰腙化合物，并对其抑菌活性进行评价的研究。新化合物的结构经过元素分析、红外光谱、核磁共振谱、质谱和x射线单晶衍射等技术手段确认。体外的抑菌活性实验显示，部分目标化合物呈现出优于环丙沙星的抑菌活性。经过构效关系分析表明，当芳基为含氮杂环时，所形成的化合物抗菌活性与芳基为苯环时相比明显较强，抑菌活性最强的酰腙化合物2t对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度（MIC）值为0．8g／L，对大肠杆菌的最小抑菌浓度（MIC）值为1