【摘 要】
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以取代苯硫酚和顺丁烯二酸酐为原料,经迈克尔加成反应制得2-羧基-硫色满酮衍生物(2a-2d);2a-2d分别与氨基硫脲反应制得2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫色满-4-酮衍生物(3a-3d);3a-3
【机 构】
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河北大学药学院河北省药品质量控制重点实验室,河北大学教育部药物化学与分子诊断重点实验室
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以取代苯硫酚和顺丁烯二酸酐为原料,经迈克尔加成反应制得2-羧基-硫色满酮衍生物(2a-2d);2a-2d分别与氨基硫脲反应制得2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫色满-4-酮衍生物(3a-3d);3a-3d与酰氯经酰化反应合成了14个新型的含1,3,4-噻二唑的硫色满酮衍生物(5a-5n),其结构经^1H NMR,^13C NMR和HRESI-MS表征。采用微量稀释法测定了5a-5n的抗真菌活性。结果表明:部分化合物对絮状表皮癣菌和总状毛霉菌有较好的抑制活性,优于阳性对照药氟康唑。
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