【摘 要】
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背景:环孢素A可有效抑制角膜移植后的免疫排斥反应,但因难溶于水,不能配制成水溶性制剂用于眼局部。目的:制备1%环孢素A纳米粒滴眼液,并观察其眼刺激性。方法:采用聚乙二醇-
【机 构】
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首都医科大学附属北京同仁医院,国家纳米科学中心
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背景:环孢素A可有效抑制角膜移植后的免疫排斥反应,但因难溶于水,不能配制成水溶性制剂用于眼局部。目的:制备1%环孢素A纳米粒滴眼液,并观察其眼刺激性。方法:采用聚乙二醇-聚乳酸共聚物对环孢素A药物进行包裹,制备浓度为1%的环孢素A纳米粒滴眼液,以透射电镜、激光粒度仪对制备的纳米粒子进行表征;通过家兔单次、多次给药眼刺激性实验观察环孢素A纳米粒滴眼液的眼刺激性。结果与结论:环孢素A纳米粒滴眼液包封率为85.10%,载药量为21.3%;纳米粒子为球形粒子,分散均匀;载药纳米粒子粒径分布较窄,粒径大小为(296.9±32.06)nm;体外释放曲线显示,环孢素A从纳米粒子中缓慢释放,20d左右释放量达总环孢素的91.3%。环孢素A纳米粒滴眼液单次、多次给药期间,家兔双眼结膜、角膜、虹膜的眼刺激性反应分值和综合评分均为0,说明其对眼无刺激性。
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