从ATP到替格瑞洛的结构演化轨迹

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1概说替格瑞洛是抑制血小板聚集的药物,由阿斯利康公司研制,于2010和2011年分别在欧盟和美国上市。它的作用靶标是二磷酸腺苷(ADP)受体P2Y12,与已经上市的血小板抑制剂氯吡格雷等作用靶标相同,但结合位点不同,氯吡格雷在P2Y12受体与ADP竞争结合位点,发生不可逆结合;而替格瑞洛可逆性 1 General Ticagrelor is a drug that inhibits platelet aggregation and was developed by AstraZeneca in the EU and the United States in 2010 and 2011 respectively. Its target of action is adenosine diphosphate (ADP) receptor P2Y12, which has the same target as the already available platelet inhibitor clopidogrel but with different binding sites. Clopidogrel competes with the ADP competing binding site at the P2Y12 receptor , Irreversible binding occurs; and ticagrelor reversible
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