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靛玉红是我国用于临床治疗慢性粒细胞白血病的一个药物。前报已报道了N1′取代靛玉红衍生物的合成。为了研究靛玉红分子内氢键（N1取代）和两个吲哚环连接位置对于抗肿瘤活性的影响。我们合成了N1-取代和双取代的靛玉红衍生物（Ⅰ1,Ⅰ2,Ⅰ3）和六个靛蓝、异靛蓝衍生物(Ⅱ1～3,Ⅲ1～3)。其中,N-乙基靛蓝和N-甲基或乙基异靛蓝都对Walker癌肉癌256具有抑制作用,而它们的母体化合物则没有抗肿瘤活性。N1-取代的靛玉红(Ⅰ1～2)无活性,但N,N′-双甲基靛玉红确又有一定的抗肿瘤活性。