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目的揭示中药通光散(Marsdenia Tenacissima)增强紫杉醇抗肿瘤作用的有效成分。方法 MTT法测定紫杉醇单独,或在无细胞毒浓度的通光散单体成分存在下对肿瘤细胞增殖的半数抑制浓度(IC50);在荷瘤裸鼠模型上测试紫杉醇单独、或与通光散单体成分联用时对肿瘤的抑制效果。结果通光散的5个C21甾体去氧糖苷[通光散新苷C(Tenacissimoside C,M-12)、Marsdenoside A(M-13)、Marsdenoside C(M-17),通光散新苷A(Tenacissimoside A,M-18)和Tenacissoside E(M-21)]、6个C21甾体苷元[11α-O-Tigloyl-12β-O-acetyl tenacigenin B(M-3)、11α-O-Benzoyl-12β-O-acetyl-tenacigenin B(M-4)、11α-O-2-Methylbutanoyl-12β-Otigloyl-tenacigenin B(M-5)、11α-O-2-Methylbutanoyl-12β-O-benzoyl-tenacigenin B(M-9)、11α-O-2-Methylbutanoyl-12β-O-acetyl-tenacigenin B(M-11)和11α,12β-Di-O-tigloyl-tenacigenin B(M-19)]都能明显降低紫杉醇对人宫颈癌细胞He La、人结肠癌细胞HCT-15、人鼻咽癌细胞CNE、人肝癌细胞Hep G2的IC50值,但3个无酯基取代的C21甾体苷元通光散苷元乙(Tenacigenin B,A-1)、17β-通光散苷元乙(17β-Tenacigenin B,A-2)和通光散苷元甲(Tenacigenin A,A-3)无体外化疗增效活性;在HeLa移植瘤裸鼠模型上,通光散苷元M-11和通光散苷M-13能够明显增强紫杉醇对肿瘤的抑制作用。结论通光散中的Tenacigenin B酯类衍生物具有增强紫杉醇的抗肿瘤作用,苷元C-11位和C-12位的酯基取代对其增强抗肿瘤作用必不可少。