目的改进抗真菌药艾沙康唑的合成工艺。方法 R-乳酸甲酯与吗啉发生氨解反应后用3,4-二氢吡喃保护得到(R)-1-(4-吗啉基)-2-羟基-1-丙酮,再与2,5-二氟苯基溴化镁经格氏反应得到(R)-1-(2,5-二氟苯基)-2-[(2-四氢吡喃基)氧基]-1-丙酮,然后与三甲基碘化亚砜、三氮唑反应后脱THP保护基,并成甲磺酸盐得到高纯度的(2R,3R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-(1,2,4-三唑基)-2,3-丁二醇甲磺酸盐;然后进一步分子内关环后与三甲基氰硅烷反应得到(2S,3R)-3-(2,5-二氟苯基)-3-羟基-2-甲基-4-(1,2,4-三唑基)丁腈,最后经水解、硫代,再与4-溴乙酰基苄腈环合即得艾沙康唑。结果与结论工艺优化后目标化合物的总收率为12. 5%(以R-乳酸甲酯计),纯度为100%(HPLC面积归一化法),ee值也达到100%,改进后的工艺反应条件温和、后处理简便,有利于工业化生产。