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对环丙沙星(1)的合成工艺进行了改进。在2,4-二氯-5-氟苯乙酮和碳酸二甲酯的缩合反应中,用甲醇钠代替氢化钠;在乙氧亚甲基化反应中,用N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛代替价格昂贵的原甲酸三乙酯;在哌嗪取代反应中,采用硼络合物的方法,提高了取代反应的选择性。1及其中间体的结构经1H NMR确证。缩合反应收率80.6%,亚甲基化和胺化的总收率70.8%,哌嗪取代收率90.8%。